может оказаться повышенной; ветеринарное значение неясно.
Дозы-Собакам:
При дерматозах, поддающихся лечению золотом:
а) 0,1-0,2 мг/кг per os ежедневно (внимание:первичная, требующая коррекции в зависимости от состояния пациента доза) (Rosenkrantz 1989).
При иммуноопосредованных артропатиях и дерматопатиях:
а) 0,05-0,2 мг/кг (суммарная доза до 9 мг/кг) per os каждые 12 ч (Vaden and Cohn 1994). Параметры для мониторинга-
1) тесты на функциональное состояние печени и
почек (до начала, в период лечения и после его
окончания через регулярные промежутки вре
мени - по меньшей мере, 1 раз в 6 месяцев);
2) клинический анализ крови, подсчет тромбоци
тов и анализ мочи (вначале 2 раза в месяц, за
тем ежемесячно в течение 3 мес., далее каждые
3-4 мес).
Информация для владельца- владельцы должны понимать, что для появления заметного улучшения может потребоваться несколько месяцев. Врачу перед началом терапии следует обсудить с владельцем необходимость соблюдения точного графика дозирования (2 раза в день), затраты на лечение и возможные побочные эффекты.
Форма выпуска/ Препараты/ Сертификат FDA / Время ожидания -Ветеринарные препараты:в США нет. Медицинские препараты:
Ауранофин 3 мг в капсулах; Ridaura® (SKBeecham); (Rx).
AUROTHIOGLUCOSE -АУРОТИОГЛЮКОЗА
Физико-химические свойства- водорастворимая соль золота, содержит приблизительно 50% золота. Практически нерастворима в спирте и растительных маслах. Выпускаемый промышленностью препарат содержит 5% (50 мг/кг) суспензии на кунжутном масле, 2% моностеарата алюминия и пропилпарабензоат в качестве консервирующего вещества.
Хранение/ Устойчивость/ Совместимость-хранить в защищенном от света месте при темпе-
ратуре 15-30 °С; не допускать замораживания. Срок хранения - 5 лет после изготовления. Не следует смешивать ни с какими другими веществами при введении.
Фармакологическое действие- ауротиоглю-коза обладает противовоспалительным, противоревматическим, иммунокорректирующим и антимикробным (in vitro) действием. Точный механизм этих процессов недостаточно хорошо изучен. Золото захватывается макрофагами, подавляя фагоцитоз, и может ингибировать активность лизосо-мальных ферментов. Также золото препятствует высвобождению гистамина и выработке простаг-ландинов. Несмотря на антимикробную активность in vitro, клинически золото с этой целью не применяют.
Применение/ Показания- в гуманной медицине соединения золота чаще применяются для лечения ревматоидного артрита, который не поддается терапии менее токсичными препаратами. В ветеринарной медицине (в основном, ветеринарии мелких животных) препараты обычно назначают при иммуноопосредованных серьезных поражениях кожи, например при пемфигоидном комплексе.
Фармакокинетика- после в/м инъекции ауро-тиоглюкоза достаточно быстро всасывается, максимальная концентрация в сыворотке крови наблюдается через 4-6 ч. Препарат распределяется в ткани и органы (печень, почки, селезенку, костный мозг, надпочечники, лимфатические узлы), но в более высоких концентрациях обнаруживается в синовиальной оболочке. В плазме крови ауротиог-люкоза на 95% связывается с белками. Соли золота в эпителиальных клетках почечных канальцев обнаруживаются годами после отмены препарата. Период полувыведения из плазмы увеличивается во времени после дачи многократных доз. Эта величина колеблется от 21 до 168 ч у человека. Приблизительно 70% от дозы выводится почками, в то время как оставшиеся 30% выделяются с калом.
Корреляции концентрации препарата в сыворотке крови и эффективности не наблюдается. Обычно можно заметить благоприятное воздействие препарата через 6-12 недель от начала лечения.
Противопоказания/ Меры предосторожности- противопоказаниями для хризотерапии (лечения солями золота) являются заболевания почек или печени, СКВ (системная красная волчанка), сахарный диабет (неконтролируемый), сильное истощение, нарушения в системе кроветворения в анамнезе.
Безопасность применения ауротиоглюкозы во время беременности не установлена; в этот период