AZAPERONE -АЗАПЕРОН

Физико-химические свойства- нейролептичес­кий препарат, является производным бутирофена. Белый или желтовато-белый макрокристалличес-кий порошок, температура плавления составляет 90-95°С. Практически нерастворим в воде, 1 г рас­творим в 29 мл спирта.

Хранение/ Устойчивость/ Совместимость-азаперон следует хранить при комнатной темпера­туре (15-30 °С) в защищенном от света месте. Ин­формация, касающаяся смешивания азаперона с другими веществами, не приводится.

Фармакологическое действие- препараты, относящиеся к классу бутирофенонов, оказывают транквилизирующее, седативное (в меньшей сте­пени, чем у фенотиазинов) и противорвотное дей­ствие, вызывают снижение двигательной актив­ности и подавляют катехоламины ЦНС (допамин, норадреналин). Вероятно, что азаперон обладает минимальным влиянием на респираторную систе­му и может в некоторой степени подавлять угне­тающее действие общих анестетиков на дыхание. У свиней отмечалось незначительное понижение артериального кровяного давления после в/м инъекции азаперона, что связано, возможно, с не­которой ОС-адреноблокирующей активностью. На чувствительных свиньях было показано, что аза­перон предотвращает развитие галотан-обуслов-ленной злокачественной гипертермии. Из предва­рительных исследований известно, что антагонис­том эффектов бутирофенонов может являться 4-аминопиридин.

Применение/ Показания- азаперон офици­ально показан для профилактики пост-отъемного стресса поросят массой 36,4 кг, при их совмещении или перегруппировках (по рекомендациям, Stresnil® - Р/М; Mallinckrodt). Препарат также применяют свиньям для седации, агрессивным

свиноматкам, чтобы они приняли поросят, в пре-медикации перед проведением общей анестезии, при кесаревом сечении, при использовании мест­ной анестезии.

Препарат также применяется в качестве нейро­лептика лошадям, но у некоторых животных воз­никают побочные явления (потение, мышечный тремор, паническое состояние, возбуждение ЦНС), в/в инъекции приводят к значительной артериаль­ной гипотензии. Поэтому ветеринарные врачи из­бегают назначения этого препарата лошадям.

Фармакокинетика - почти нет информации, касающейся истинных фармакокинетических па­раметров. Считается, что у препарата достаточно быстое начало действия после в/в введения свинь­ям (5-10 мин) с достижением максимального по­стинъекционного эффекта в течение 30 мин. У мо­лодых свиней продолжительность действия со­ставляет 2-3 ч, у старых животных - 3-4 ч. Препа­рат метаболизируется в печени, 13% выделяется с калом. Через 16 ч после введения практически весь препарат выводится из организма.

Противопоказания/ Меры предосторожнос­ти- производитель сообщает, что при применении согласно наставлению противопоказаний для на­значения препарата нет. Препарат не следует вво­дить в/в, так как у свиней может наблюдаться су­щественная стадия возбуждения.

Побочные эффекты/ Предупреждения- у свиней описаны случаи кратковременной салива­ции, заваливания, дрожания. После введения пре­парата их следует оставить в покое (приблизи­тельно на 20 мин) до развития эффекта, так как беспокойство животного в этот период может при­вести к возникновению возбуждения.

Азаперон оказывает минимальный анальгети-ческий эффект и не может являться заменой пре­парата для анестезии или анальгезии. Для круп­ных хряков не рекомендуется превышать дозы 2 мг/кг в/м.

Передозировка- специфической информа­ции, касающейся передозирования азаперона, не обнаружено, но есть предположения, что возмож­ным симптомом будет чрезмерное продление фар­макологического действия препарата. Лечение предлагается поддерживающее. Не следует приме­нять эпинефрин {адреналин) для купирования сердечно-сосудистых нарушений. Требуется ис­пользовать обычные средства, прежде чем пореко­мендовать 4-аминопиридин в качестве антидота.

Лекарственные взаимодействия- специфиче­ских взаимодействий азаперона с другими препа­ратами не приводится. Для сходных по действию и