Препараты витамина D

Витамин D (Vitamin D). В настоящее время известно 7 естественных веществ, обладающих витамин-D активностью (т.н. секостероиды). Основными формами витамина D являются эргокальциферол (витамин D₂) и холекальциферол (витамин D₃). Субстанция, исторически описанная в виде витамина D₁, как оказалось, представляет собой смесь витаминов D₂ и D₃.

Схема 4. Метаболизм витамина D в организме. В левой верхней панели представлен синтез витамина D3 в коже человека, в правой верхней панели – образование витамина D2 в организме растений. Красным цветом показаны гидроксильные группы, которые вводятся в молекулу витамина при его активации.

Витамин D₂ содержится в продуктах растительного происхождения, грибах, яичном желтке, сливочном масле, молоке, икре. Витамин D₃ поступает в организм человека с продуктами животного происхождения (печень, рыбий жир, желток яиц), а также способен синтезироваться в коже человека под влиянием ультрафиолетового света (l=290-315 нм) из продукта дегидрирования холестерина – 7-дегидрохолестерина (см. схему 4). Всего на 1 см² кожи за сутки образуется 1-2 МЕ витамина D₃. Сами по себе витамины группы D неактивны, их активация происходит в организме.

ФК: Всасывание витамина D, поступающего с пищей, происходит в дистальном отделе тонкой кишки. Биоусвоение витамина D составляет 60-90%, но при недостатке желчи может снижаться практически до нуля. В плазме крови витамин циркулирует в связи с a-гликопротеином, который защищает его от инактивации и выведения почками с мочой.

Поступая в печень, витамин D ферментом 25-гидроксилазой переводится в основную транспортную форму витамина – 25-гидроксивитамин D (кальцидиол). В последующем кальцидиол поступает в почки, где из него под влиянием 1a-гидроксилазы образуется активная форма 1,25-дигидроксивитамин D (кальцитриол). Фармакологическая активность кальцитриола в 100-1000 раз выше, чем активность кальцидиола. Часть кальцидиола в почках ферментом 24-гидроксилазой переводится в 24,25-дигидрокси­витамин D (кальцифедиол). Ранее эту форму витамина D считали фармакологически инертной, но в последнее время было установлено, что эта форма витамина способна вызывать некоторые из эффектов, присущие кальцитриолу.

Активность фермента 1a-гидроксилазы находится под контролем ряда факторов, отдельные из которых приведены в таблице 1.