Стимулирующие вещества известны с древнейших времен. Для снятия усталости, подавления голода, выполнения тяжелой и длительной работы жевались листья коки (Erytroxylon coca), эфедры, ката, заваривались листья чая, мате, дробленые плоды кофе, какао, орехов кола. Значительно позже, в XIX — XX вв. стимуляторы были выделены в чистом виде и исследованы их свойства. В наркологии наибольшее значение имеют следующие стимуляторы: кокаин, амфетамин (фенамин) и его производные (фенатин, первитин и др.), эфедрин, катин, катинон, кофеин.
Белый порошок — кокаина гидрохлорид — употребляется путем вдыхания через нос или в виде водного раствора вводится внутривенно. Существует форма кокаина — "крэк", не разрушающаяся при нагревании. "Крэк" готовят с использованием эфира, нашатырного спирта и соды, применяют в виде курения.
Злоупотребление кофеином чаще встречается в форме употребления чефира — напитка, приготовленного путем длительного кипячения большого количества чая — 100—150 г в небольшом количестве (200—300 г) воды.
В структуре заболеваемостью наркоманиями в РФ эта группа наркомании составляет не более 1—2 %. В других странах злоупотребление стимуляторами охватывает значительную часть населения. Например, в странах Ближнего Востока и восточной Африки катизмом поражено до 80 % мужчин.