Нестероидные противовоспалительные препараты.Салицилаты ВЕДЕНИЕ 1. Отдельные представители. 1. Салициловая кислота. 1. Производство салициловой кислоты. 2. Основные стадии производства салициловой кислоты. 3. Производные салициловой кислоты 2. Галловая, или 3,4,5-триоксибензойная кислота 3. Другие типы нестероидных противовоспалительных препаратов 1.4. Пиразолоновые противовоспалительные средства 1. Производные антраниловой кислоты 2. Механизм действия нестероидных противовоспалительных препаратов Список использованных источников: ВВЕДЕНИЕ Первыми препаратами, оказывающими специфическое противовоспа лительное действие, были салицилаты.
Это действие сочетается у них с болеутоляющим и жаропонижающим эффектом, однако по сравнению с анальгетиками-антипитетиками противовоспалительный эффект у них является у них доминирующим. В 1827 году из коры ивы (Salix alba), жаропонижающее действие которой было известно с давних времен, был выделен гликозид салицин.
В 1838 году из салицина была получена салициловая кислота, а в 1860 году был осуществлен полный синтез этой кислоты и её натриевой соли. В 1869 году была синтезирована ацетилсалициловая кислота (аспирин). Противовоспалительная активность салицилата натрия и его лечебная эффективность при ревматизме (ревматоидной лихорадке) были впервые обнаружены в 1875 году, а в 1899 году получила распространение ацетилсалициловая кислота как препарат, сохраняющий лечебные свойства натрия салицилата, но менее токсичный.
В 1879 году было также показано, что салицилаты повышают выведение с мочой мочевой кислоты и они получили применение при лечении подагры. Лекарственные вещества этого типа недавно вновь привлекли к себе внимание, когда химики предприняли поиск соединений, сравнимых по терапевтической активности с препаратами группы кортизона, но не вызывающих характерные для кортикостероидов побочные эффекты.
Первые из синтезированных нестероидных соединений, обнаруживших противовоспалительные свойства, были названы анальгетиками-антипиретиками (т.е. болеутоляющими и жаропонижающими), однако в результате дальнейших испытаний удалось разработать методику, позволяющую отличать активность от других эффектов. Нестероидные противовоспалительные средства применяют при ревматоидном артрите, суставном ревматизме, остеоартрите, которые занимают среди болезней, ограничивающих физическую активность современного человека, второе место после сердечно-сосудистых заболеваний.
Для ослабления симптомов ревматоидного артрита предпочитают пользоваться салицилатами, а при лечении суставного ревматизма часто применяют аспирин в комбинации с каким-нибудь антибиотиком. Несмотря на эффективность и большую длительность действия аспирина, его прием иногда сопровождается некоторыми побочными явлениями (такими как: желудочно-кишечные кровотечения и аллергия), которые нельзя игнорировать.
Указанные явления наблюдаются и при приеме «растворимого» и «нейтрализованного» аспирина, а также аспирина, покрытого оболочкой. 1.
. Название «салициловая кислота» возникло от латинского названия ивы – S... Белые мелкие игольчатые кристаллы или легкий кристаллический порошок б... Мало растворима (1:500) в холодной воде, растворима (1:5) – в горячей,... Применение. Применяют наружно как антисептическое, отвлекающее, раздра...
Приготовленный и предварительно упаренный до концентрации 60-70% раств... Скорость вращения мешалки 0,1об/с. пары фенола и воды отводят в холодильники, где они конденсируются и ст... Давление в аппарате при этом около 6 атм. После сушки салициловая кислота может быть в случае необходимости очищ...
Стадия ТП1 Получение и упаривание фенолята натрия». Нейтрализацию щелочного раствора салицилата натрия проводят серной кис... Т.к. Полученную суспензию салициловой кислоты отправляют на следующую стади... Центрифугирование и сушка. Полученную на стадии ТП4 суспензию салицило...
Этот эфир представляет собой маслообразную жидкость с очень сильным ха... Ацетилсалициловая кислота, будучи сложным эфиром, очень легко гидролиз... Дезинфицирующее действие салола связано с его гидролизом и освобождени... Уже при 210С она разлагается на СО2 и пирогаллол: Являясь ... На способности танина свертывать белки, в том числе и белки крови, осн...
Другие типы нестероидных противовоспалительных препаратов Недавно фирма Merck сообщила о создании салицилатного препарата флюфенизала (1), который в 4 раза превосходит аспирин по провоспалительному действию и меньше раздражает слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта. Ниже приведена схема синтеза флюфенизала, включающая реакцию элиминирования двуокиси серы. Примерно такую же противовоспалительную активность проявляет азотсодержащий аналог флюфенизала (2), тогда как изомер (3) практически неактивен. 1.4.
Пиразолоновые противовоспалительные средства. Одним из основных элементов их действия является нормализующее влияние... – 10 – изд. стер М.: Медицина, 1986. Дытнерский и др 2-е изд перераб.