Стадии биологического изучения лекарственных веществ

В настоящее время каждое потенциальное лекарственное средство проходит 3 стадии исследования: фармацевтическая, фармакокинетическая, фармакодинамическая.

На первой стадии исследуют наличие полезного действия, определяют его фармакологический профиль, методом биологического скрининга. После этого начинаются доклинические исследования, которые включают в себя как более глубокое исследование обнаруженного вида активности, так и различные виды токсического действия.

Исследования проводят на животных. В первую очередь определяют среднюю смертельную дозу препарата LD₅₀.

LD₅₀ – среднесмертельная доза, т.е. та доза вещества, при которой 50% животных погибнут в исследуемой группе, выраженной в мг на кг веса животного.

После исследования токсичности исследуют различные побочные действия: влияние на репродуктивную функцию, эмбриотоксичность, концерогенность, аллергенность.

После этоговещество может быть допущено к клиническим испытаниям, т.е. установление эффективности и обнаружение побочных эффектов на больных людях.

На втором этапе изучают судьбу лекарственного средства попадающего в организм, т.е. основные пути введения и выведения, распределение в биожидкостях, способность преодолевать защитные барьеры, доступ средства к биомишени, а также пути и скорость трансформации лекарственного средства (какие образуются метаболиты).

На третьем этапе изучаются проблемы распознавания лекарственного средства или его метаболитов мишенями и их последующее взаимодействие. В качестве мишеней могут рассматриваться отдельные органы, ткани, клетки, клеточные мембраны, отдельные биомолекулы (ферменты, нуклеиновые кислоты). На этом этапе рассматриваются вопросы структурной и стереоспецифичной комплементарности взаимодействующих структур.

Соединения по отношению к мишеням могут делиться на 2 группы:

Те кто активируют мишени (активаторы)

Те кто дезактивируют (ингибиторы)

Тип взаимодействия средства с мишенью в дальнейшем вызывает отклик организма на введение этого преперата.