М,Н-холинонегативные средства - раздел Образование, ВВЕДЕНИЕ. ОБЩИЕ ВОПРОСЫ ФАРМАКОЛОГИИ Апрофен (Apr...
Апрофен (Aprofene) Синтетическое соединение, которое блокирует все типы М и Н-холинорецепторов. Молекулы апрофена содержат третичный азот, поэтому они достаточно легко проникают через гистогематические барьеры и хорошо всасываются даже при пероральном введении.
ФЭ: Апрофен сочетает в себе свойства М-холиноблокирующих и ганглиоблокирующих средств. Однако, его эффект реализуется в основном, в отношении гладких мышц, а влияние на железы и миокард выражено крайне слабо.
1. Спазмолитическое действие. Связано со способностью апрофена блокировать периферические М-холинорецепторы гладких мышц внутренних органов и устранять их спастические сокращения. По выраженности спазмолитического действия апрофен превосходит платифиллин и папаверин. Спазмолитическое действие апрофена проявляется также в отношении гладкомышечных клеток некоторых сосудов (каротидного бассейна, коронарных сосудов и сосудов конечностей). Под действием апрофена происходит некоторое улучшение кровотока в тканях, кровоснабжаемых из данных сосудов.
2. Утеротонический эффект. Связан с действием апрофена на Н-холинорецепторы вегетативных ганглиев миометрия и М-холинорецепторы маточного зева. Под влиянием атропина усиливаются ритмические сокращения матки (по силе эффекта он сопоставим с пахикарпином) и одновременно устраняется спазм зева, происходит раскрытие шейки матки. Все эти изменения способствуют изгнанию плода из матки.
3. Седативное действие. Связано с влиянием апрофена на центральные М- и Н-холинорецепторы. Проявляется в виде общего снижения активности, замедления скорости психомоторных реакций.
Применение и режим дозирования: В настоящее время апрофен практически не применяется. Ранее его широко использовали при следующих состояниях:
· Лечение спастических колитов, пилороспазма, гипермоторной дискенезии желчных путей. Апрофен назначали внутрь по 25 мг до 4 раз в сутки после еды.
· Купирование кишечной, желчной и почечной колики – по 10 мг каждый час подкожно или внутримышечно, но не более 6 раз в день.
· В акушерской практике при перенашивании беременности и слабости родовых сил его применяли по 10 мг, вводя в ткани шейки матки каждый час до появления регулярных сокращений миометрия.
НЭ: Аналогичны эффектам М-холиноблокаторов, возникают обычно при введении высоких доз апрофена (более 100 мг/сут внутрь или 50 мг/сут парентерально), а также у пациентов с предрасположенностью к ним (скрытые формы глаукомы, доброкачественной гиперплазии предстательной железы). Апрофен недопустимо использовать у пациентов, чья профессия связана с быстротой психомоторных реакций.
ФВ: порошок, таблетки по 25 мг, раствор 1% в ампулах по 1 мл.
СРЕДСТВА ДЛЯ НАРКОЗА
Пелагея Ивановна тотчас же сложила руки роженицы, а фельдшер закрыл маской ее измученное лицо. Из темно-желтой склянки медленно начал капать хлороформ. Сладкий и тошный запах начал наполнять комнату. Лица у фельдшера и акушерок стали строгими, как будто вдохновенными…
– Га-а! А!! – вдруг выкрикнула женщина. Несколько секунд она судорожно рвалась, стараясь сбросить маску.
– Держите!
Пелагея Ивановна схватила ее за руки, уложила и прижала к груди. Еще несколько раз выкрикнула женщина, отворачивая от маски лицо. Но реже… реже…
М. Булгаков «Крещение поворотом»
Накоз (греч. narkoo – делать оцепенелым, усыплять) – бессознательное состояние, характеризующееся потерей чувствительности, утратой рефлексов, снижением тонуса скелетных мышц при сохранении жизненноважных функций организма (дыхания, гемодинамики).
При введении человека в наркоз различают несколько стадий, классическое описание которых было дано для эфира (одного из первых анестезирующих средств). В эфирном накозе четко можно выделить 4 стадии:
1. Стадия анальгезии – продолжается с момента введения анестетика до потери сознания. В эту стадию сознание сохранено, болевая чувствительность отсутствует, реакция зрачка на свет сохранена, глоточные и корнеальные рефлексы в норме, тонус мышц сохранен, уровень АД, ЧСС и ЧД соответствуют нормальным показателям. В эту стадию допускается выполнение небольших хирургических манипуляций (вскрытие гнойных очагов, ревизия ран и т.д.)
2. Стадия возбуждения – продолжается с момента потери сознания до начала движения глазных яблок. В эту стадию сознание утрачено, отсутствуют все виды чувствительности, реакция зрачка на свет живая, корнеальный и глоточные рефлексы усилены, тонус мышц повышен, показатели АД и ЧСС увеличены, дыхание частое, глубокое несколько аритмичное. Отмечается речевое и двигательное возбуждение.
3. Стадия хирургического наркоза – подразделяется на 4 уровня в зависимости от глубины наркоза. При использовании миорелаксирующих средств проведение хирургических операций возможно на I-II уровне наркоза, в их отсутствие – только на III уровне.
I. Поверхностный наркоз (уровень движения глазных яблок) – характеризуется появлением спонтанных круговых движений глазных яблок. Сознание и чувствительность отсутствуют, реакция зрачка на свет нормальная, корнеальный и глоточные рефлексы сохранены, тонус мышц возвращается к норме, АД и ЧСС вновь нормализуютс, дыхание глубокое ритмичное.
II. Легкий наркоз (уровень исчезновения глоточного рефлекса) – характеризуется отсутствием сознания и чувствительности, реакция зрачка на свет сохранена, глоточные рефлексы утрачены, тонус мышц незначительно снижен, АД и ЧСС понижены, дыхание глубокое ритмичное.
III. Глубокий наркоз (уровень исчезновения роговичного рефлекса) – характеризуется отсутствием сознания и чувствительности, реакция зрачка на свет сохранена, утрачены глоточные и корнеальный рефлекс, тонус мышц снижен, АД и ЧСС понижены, дыхание диафрагмальное, ритмичное, неглубокое.
IV. Сверхглубокий наркоз (уровень угнетения зрачкового рефлекса) – характеризуется утратой сознания и всех видов чувствительности, отсутствием корнеального и глоточных рефлексов, вялой реакцией зрачка на свет, резким снижением тонуса мышц, низкими показателями АД и ЧСС, поверхностным и неритмичным дыханием по диафрагмальному типу.
4. При продолжении введения наркотического средства развивается агональная стадия, которая заканчивается смертью пациента вследствие выключения дыхательного и сосудодвигательного центров продолговатого мозга. При прексращении введения анестезирующего средства наблюдается пробуждение пациента с обратным развитием всех перечисленных признаков наркоза.
У современных анестезирующих средств сочетание этих 4 стадий наркоза качественно и количественно отличается от классической картины эфирного наркоза.
Исторические концепции наркоза. До конца XX века существовало несколько гипотез, пытающихся дать объяснение механизму действия средств для наркоза:
1. Липидная теория Meyer-Overton – объясняла наркоз способностью анестетиков растворяться в липидах мембран нейронов и тем самым нарушать процессы генерации мембранного потенциала.
2. Теория поверхностного натяжения – объясняла наркоз способностью анестетиков снижать поверхностное натяжение мембран нейрона и тем самым нарушать функционирование ферментов, сопряженных с мембраной клетки (АТФ-азы, аденилат- и гуанилатциклазы и т.п.).
3. Теория оккупации мембран – является дальнейшим развитием предыдущей теории, согласно этой теории анестетики избирательно снижают поверхностное натяжение мембраны вблизи ионных каналов, что приводит к закрытию («схлопыванию») белков, образующих каналы.
4. Теория нарушения окислительных процессов – объясняет наркоз нарушением функции мембран митохондрий нейронов, в которых растворяются наркотические вещества. Согласно этой теории нарушение процесса переноса электронов по дыхательным цепям и синтеза АТФ временно лишает нейрон активности.
5. Теория клартратов (выдвинута L. Polling) – согласно этой теории анестезирующие средства способны взаимодействовать с диполями воды и белками, временно стабилизируя одну из 14 модификаций кристаллической решетки воды. Как известно, молекулы воды в жидком состоянии образуют 14 типов кристаллических решеток и 1 аморфную модификацию между которыми существуют непрерывные переходы, благодаря чему вода сохраняет жидкое состояние. При стабилизации одного из типов решетки вода образует «застывший микрокристалл», который подобно пробке перекрывает ионные каналы мембраны клетки.
В настоящее время все эти теории имеют сугубо историческое значение.
В начале было Слово и Слово было у Бога и Слово было Бог Оно было в начале у Бога Все через Него н aacute чало быть и без Него ничто не... Евангелие от Иоанна... Определение фармакологии и ее место среди других медико биологических наук Цели и...
Если Вам нужно дополнительный материал на эту тему, или Вы не нашли то, что искали, рекомендуем воспользоваться поиском по нашей базе работ:
М,Н-холинонегативные средства
Что будем делать с полученным материалом:
Если этот материал оказался полезным ля Вас, Вы можете сохранить его на свою страничку в социальных сетях:
Цели и задачи фармакологии.
Схема 1. Компоненты лекарствоведения. ОЭФ – организация и экономика фармации.
Фар
Основные этапы их внедрения в медицинскую практику.
Источниками получения лекарств могут быть:
1. Продукты химического синтеза. В настоящее время большинство лекарств получают именно этим путем. Различают несколько путей изыскания лекарств
Национальная и международная фармакопея.
Фармакологический комитет – экспертный орган Министерства здравоохранения страны, основной задачей которого является рассмотрение вопросов эффективности и безопасности лекарственных средств, экспер
Научная информация о лекарственных средствах
Источниками информации о лекарственных средствах являются:
1. Первичные источники информации – содержат оригинальные данные полученные экспериментальным путем или обзоры, выполненные на ос
Факторы, влияющие на процессы абсорбции лекарств.
Если лекарственное средство не было введено непосредственно в кровоток, то для того, чтобы оказать системное действие лекарство должно всосаться (абсорбироваться) из места инъекции (введения). Проц
Понятие о биодоступности
Параметром, который характеризует абсорбцию лекарств является биодоступность. Биодоступность показывает, какая часть от введенной дозы лекарства поступила в системный кровоток и характеризует скоро
Транспорт и распределение лекарств
Транспорт лекарств в организме к месту приложения их действия осуществляется жидкими тканями организма – кровью и лимфой. В крови лекарство может находиться в свободном состоянии и
Индивидуальные различия в скорости метаболизма лекарств
Индивидуальность скорости метаболизма лекарственных веществ в организме человека связана со следующими факторами:
1. Возрастом и полом. У плода система ферментов печени на
Выведение лекарственных средств из организма
Лекарственные вещества и их метаболиты выводятся из организма следующими путями:
· через почки (с мочой);
· через печень (с желчью);
· через легкие (с выдыхаемым воздухом
Кинетика элиминации первого и нулевого порядка.
После введения лекарства в организм, его концентрация в крови вначале возрастает от нуля до некоторого уровня (при внутривенном введении это происходит практически мгновенно), а затем начинает сниж
Терапевтический лекарственный мониторинг
Терапевтическим лекарственным мониторингом называют обеспечение оптимального терапевтического эффекта лекарства путем управления его концентрацией в сыворотке крови. Терапевтический лекарственный м
ФАРМАКОЭКОНОМИЧЕСКИЕ ПОНЯТИЯ
Качество жизни. Проблема изучения качества жизни возникла в 80-е годы XX века. Именно в конце 70-х, начале 80-х произошел бурный всплеск создания ряда новых, весьма мощных лека
Взаимодействие лекарственных веществ с рецепторами.
Способность вещества связываться с рецепторами клетки называется аффинностью[4]. Аффинность обусловлена тем, что пространственная конфигурация лекарства может напоминать конфигурацию эндогенного ли
Теории взаимодействия лекарственных веществ с рецепторами.
Впервые теория взаимодействия вещества и рецепторов была разработана A.J. Clark в 1926-1937 гг. Она получила название классической оккупационной теории. Ее основные положени
И его фармакологическим эффектом
Градуальная и квантовая кривые зависимости «доза-эффект»
Как правило, по мере увеличения дозы (концентрации) лекарственного вещества его эффект возрастает. Вначале
Лекарственной формы и путей введения.
Химическая структура лекарства определяет следующие особенности его действия:
· Пространственную конфигурацию молекул лекарства и его способность активировать или блокировать
Проблема биоэквивалентности лекарственных средств
Выше уже упоминалось о том, что каждое лекарство может быть представлено на рынке как в брендовой, так и в генерической форме, причем генерические средства могут иметь несколько вариантов торговых
Взаимодействие лекарственных средств
Взаимодействием лекарственных средств называют изменение эффекта одного лекарства под влиянием другого лекарственного средства, которое применяется совместно с ним. В настоящее время можно привести
Усиление эффектов комбинации лекарств
Данный вид взаимодействия может быть реализован в 3 вариантах:
· Суммирование эффектов или аддитивное взаимодействие (от лат. additio – добавление) – вид лекарственного взаимодейств
Ослабление эффектов комбинации лекарств
Ослабление эффектов лекарственных средств при их совместном применении называют антагонизмом. Различают несколько видов антагонизма:
· Химический антагонизм или антидотизм – химическое вза
Механизмы взаимодействия лекарств
Различают следующие механизмы взаимодействия лекарств:
· Фармацевтическое взаимодействие – вид взаимодействия, связанный с физико-химической реакцией между лекарственными средствами в проц
Нежелательное действие лекарств
Мироздание объективно, оно не подвластно желаниям и чаяниям человека. Стремление человека избавить себя от страданий, продлить свою жизнь заставляет его искать средства для реализации этой мечты. Е
Общие принципы лечения отравлений
Отравление. Отравление может быть обусловлено приемом больших доз лекарственного средства. Отравления могут вызывать не только лекарственные средства, но и другие бытовые и промышленные химикаты, и
Станислав Лем
Периферической нервной системой (ПНС) называют совокупность образований, лежащих вне головного и спинного мозга: корешки мозга, нервные стволы и их сплетения, нервные узлы и рецепторы. Периферическ
Характеристика холинорецепторов
Холинорецепторами называют молекулы клетки, которые реагируют на медиатор ацетилхолин. Холинорецепторы по своей природе являются гликопротеинами и состоят из нескольких субъединиц. Большинство холи
ХОЛИНЕРГЧЕСКИЕ СРЕДСТВА. ХОЛИНЕРГИЧЕСКИЕ АГОНИСТЫ.
Наступило молчание, и вдруг Ногарэ почувствовал позыв к рвоте, сопровождавшийся ощущением тяжести в желудке и в груди; он с трудом перевел дух. От боли он скорчился в кресле, и, как ни пытался в
М-холиномиметические средства
Пилокарпина гидрохлорид (Pilocarpini hydrochloride, Pilocar) Алкалоид, который содержится в листьях южноамериканских кустарников рода Pilocarpus (Pilocarpus pennatiofoliu
М,Н-холиномиметики
Схема 3. Сравнение действия прямых и непрямых (косвенных) М,Н-холиномиметиков. Прямые М,Н-холиномиметики взаимо
М,Н-холиномиметики прямого действия
Ацетилхолина хлорид (Acetylcholini chloridum) Эндогенный медиатор в холинергических синапсах.
Историческая справка. Синтезирован в 1867 г A. Baeyer. Впервые его при
Интоксикация ФОС
Интоксикация ФОС может носит непреднамеренный характер или совершаться с суицидальными целями. Как правило, причиной интоксикации является применение инсектифицидных средств, на основе ФОС (карбофо
Реактиваторы холинэстеразы
Реактиваторы холинэстеразы – это вещества, которые способны дефосфорилировать заблокированную ФОС ацетилхолинэстеразы и восстановить, тем самым, активность фермента. В качестве реактиваторов исполь
Н-холиномиметики
Н-холиномиметиками называют лекарственные средства, которые при введении в организм связываются с Н-холинорецепторами и вызывают их активаци
Стимуляторы высвобождения ацетилхолина
Аминопиридин (Aminopiridin) МД: Проникает в холинергические синапсы и на пресинаптической мембране связывается с воротным м
М-холинонегативные средства
М-холинонегативные средства – это лекарственные вещества, которые блокируют преимущественно М-холинорецепторы, в результате чего уменьшается влияние на органы парасимпатической нервной системы и на
Отравление М-холиноблокирующими средствами
Отравление М-холиноблокирующими средствами может возникать как в случае применения высоких доз собственно М-холиноблокаторов, так и при использовании других лекарственных средств, в спектр активнос
Антидеполяризующие миорелаксанты
Все антидеполяризующие миорелаксанты имеют структуру, напоминающую сдвоеную молекулу ацетилхолина, которая инкорпорирована в жесткую кольцевую структуру. Именно поэтому, антидеполяризующие миорелак
Деполяризующие миорелаксанты
Все деполяризующие миорелаксанты имеют гибкую линейную структуру с четко сформированными двумя фрагментами ацетилхолина. Расстояние между их
Неингаляционные анестетики
Пропанидид (Propanidid, Sombrevin). Маслянистая жидкость, которая выпускается в виде раствора в кремофоре.
Механиз
ФВ: флаконы с порошком по 0,5 и 1,0
Кетамин (Ketamine, Calypsol). Кетамин можно рассматривать как производное мощного галлюциногенного наркотического средства фенциклидина.
Механизм действия: Кетамин связыва
ФВ: капс. 100, 300 и 400 мг
Бензодиазепины. Клоназепам (Clonazepam, Antelepsin). Диазепам (Diazepam, Relanium, Seduxen, Valium). Бензодиазепины – достаточно большая и интенсивно развивающаяся группа лекарстве
ЖИРОРАСТВОРИМЫЕ ВИТАМИНЫ.
К жирорастворимым относят витамины А, D, Е и К. О витаминах D и K будет рассказано в разделах, посвященных гемостазу и минеральному обмену.
Витамин А. Ретиноиды. К группе
ВОДОРАСТВОРИМЫЕ ВИТАМИНЫ[13].
Тиамина хлорид (Thiamine chloride, Vitamin B1) Тиамин описан в литературе как витамин В1, витамин F или аневрин. В кристаллическом состоянии он стабилен при т
ВИТАМИНОПОДОБНЫЕ СРЕДСТВА
Кальция пангамат (Calcii pangamas, Vitamin B15) Витаминные функции пангамовой кислоты до конца не ясны. Полагают
ПОЛИВИТАМИННЫЕ СРЕДСТВА
В естественных услових, в продуктах питания витамины встречаются не изолированно, а в виде различных сочетаний друг с другом и различными макро- и микроэлементами. Такие сочетания витаминов позволя
БИОГЕННЫЕ СТИМУЛЯТОРЫ
Стимуляторы процессов регенерации тканей.
Регенерацией, называют способность ткани восстанавливать свою структуру при повреждении. Регенерация тканей осуществляется
Хотите получать на электронную почту самые свежие новости?
Подпишитесь на Нашу рассылку
Наша политика приватности обеспечивает 100% безопасность и анонимность Ваших E-Mail
Апрофен (Aprofene) Синтетическое соединение, которое блокирует все типы М и Н-холинорецепторов. Молекулы апрофена содержат третичный азот, поэтому они достаточно легко проникают через гистогематические барьеры и хорошо всасываются даже при пероральном введении.
Новости и инфо для студентов