рефераты конспекты курсовые дипломные лекции шпоры

Реферат Курсовая Конспект

Блокаторы кальциевых каналов

Блокаторы кальциевых каналов - раздел История, Вводная лекция. Фармакология. Основные этапы истории фармакологии Первый Представитель Этой Группы Был Получен В Результате Попыток Синтезирова...

Первый представитель этой группы был получен в результате попыток синтезировать более эффективные аналоги алкалоида опийного мака папаверина.

Классификация

Производные фенилалкиламина
I поколение II поколение
· Верапамил (изоптин, финоптин) · Галопамил
Производные бензодиазепина
I поколение II поколение
· Дилтиазем · Клентиазем
Производные дигидропиридина
I поколение II поколение
· Нифедипин (фенигидин, коринфар, кордипин, кордафен) · Исрадипин · Амлодипин (норваск) · Фелодипин · Нитрендипин · Никардипин

 

Механизм действия: блокируют поступление Са внутрь клетки по a-потенциал-зависимым кальциевым каналам, которые преобладают в клетках проводящей системы сердца, кардиомиоцитах, в гладкомышечных клетках сосудов, бронхов, матки, мочеточников, желудочно-кишечного тракта, желчного пузыря и в тромбоцитах.

Различие в действии блокаторов кальциевых каналов (БКК) на сердечно-сосудистую систему: препараты группы верапамила оказывают наибольшее угнетающее влияние на проводящую систему сердца и рабочий миокард, наименьшее влияние на гладкие мышцы сосудов. Препараты группы нифедипина наоборот наибольшее воздействие оказывают на мышцы сосудов, а наименьшее - на миокард и его проводящую систему. Препараты группы дилтиазема занимают промежуточное положение. БКК вызывают расслабление и других гладкомышечных клеток, однако последние менее чувствительны к ним, чем гладкие мышцы сосудов. БКК также угнетают агрегацию тромбоцитов. Нимодипин имеет высокое сродство к мозговым сосудам, он уменьшает поражения мозга после тромбоэмболического инсульта и субарахноидального кровоизлияния, связанного со спазмом сосудов и выходом крови в ткань.

Фармакокинетика: БКК вводят парентерально, назначают внутрь и сублингвально. Хорошо всасываются из ЖКТ, однако биоусвояемость большинства при приеме внутрь < 35%. Максимальный эффект развивается через 45-60 мин при приеме внутрь, через 5-10 мин при сублингвальном приеме. Длительность действия представителей I поколения 4-6 часов (назначают 3-4 раза в сутки), II поколения - в среднем 12 часов (назначают 1-2 раза в сутки).

При патологии печени дозу необходимо снижать, при почечной недостаточности уменьшают лишь дозу верапамила и дилтиазема.

Нежелательные эффекты:

· Артериальная гипотония, головная боль, головокружение (чаще вызывает нифедипин, особенно, короткого действия);

· Покраснение кожи лица, чувство жара (обычно вызывает нифедипин);

· Отеки стоп и лодыжек ног, локтей (обусловлены расширением прекапиллярных артериол и локальным нарушением ауторегуляции гидростатического давления в капиллярах, диуретики неэффективны);

· Брадикардия (чаще при применении верапамила);

· Рефлекторная тахикардия (при назначении нифедипина);

· Запоры (чаще при использовании верапамила);

· Сердечная недостаточность (редко);

· Лекарственный паркинсонизм (редко).

Показания к применению:

1. Стенокардия

2. Артериальная гипертензия

3. Суправентрикулярные тахиаритмии (группа верапамила и дилтиазема)

Противопоказания:

1. Индивидуальная непереносимость

2. Кардиогенный шок

3. Выраженная гипотония

4. Сердечная недостаточность и др.

b-адреноблокаторы

b-адреноблокаторы, не являясь вазодилататорами, нашли широкое применение при стенокардии. Первый препарат этой группы, созданный в 1964 г. английским фармакологом Д. Блекол - анаприлин.

Механизм действия: b-блокаторы, блокируя b-адренорецепторы, экранируют их от воздействия катехоламинов.

Препараты:

Некардиоселективные (b, b2): анаприлин, надолол, окспренолол и др.

Кардиоселективные (b1): талинолол, метопролол, атенолол, бисопролол.

Антиангинальное действие обусловлено следующими фармакологическими эффектами:

1. Уменьшение силы сердечных сокращений ведет к снижению работы сердца и, соответственно, потребности миокарда в кислороде.

2. Уменьшение ЧСС вызывает снижение потребности миокарда в кислороде, а также увеличение длительности диастолы, что улучшает перфузию миокарда.

Длительность эффекта большинства b-блокаторов - 8 часов (назначают 3 раза в сутки). У метопролола - 12 часов (2 раза в сутки), атенолола и надолола - 24 часа (1-2 раза в сутки).

Показания:

1. стенокардия

2. артериальная гипертензия

3. суправентрикулярные тахиарные тахиаритмии, экстрасистолии, преимущественно провоцируемые психоэмоциональными и физическими нагрузками, на фоне тиреотоксикоза, феохромоцитомы

4. тиреотоксикоз (в случае аллергической реакции на мерказолил; для подготовки больных к субтотальной резекции щитовидной железы)

5. эмоциональные нарушения (страх, напряжение, тревога)

6. паркинсонизм (при преобладании в клинической картине дрожательного гиперкинеза). Выбор - липидофильные препараты (анаприлин, окспренолол и др.)

7. возбуждение родовой деятельности (тяжелые формы позднего токсикоза с гипертензией, преждевременное отхождение околоплодных вод. С этой целью используют только неселективные препараты)

Абсолютные противопоказания:

1. Острая сердечная недостаточность (отек легких, кардиогенный шок)

2. Бронхиальная астма (БА) и тяжелая степень обструктивной дыхательной недостаточности

3. АВ блокада II-III (если не имплантирован искусственный водитель ритма)

4. Брадикардия с ЧСС ниже 50 уд. в мин

5. Лабильный инсулинозависимый сахарный диабет (СД)

Относительные:

- перемежающаяся хромота

- артериальная гипотензия

Побочные эффекты:

1. брадикардия (менее 50 ударов в мин)

2. нарушение атриовентрикулярной проводимости

3. сердечная недостаточность

4. артериальная гипотония

5. ухудшение периферического кровотока (похолодание конечностей)

6. бронхоспазм

7. нарушение функции ЦНС (увеличение времени принятия решения, головная боль, нарушение сна, состояние возбуждения или депрессии)

8. подавляют секрецию инсулина

9. тормозят гликогенолиз, потенцируют гипогликемию, возникающую при применении инсулина и пероральных сахароснижающих средств

10. импотенция, потеря либидо

11. повышение тонуса беременной матки, урежение ЧСС плода

12. диспепсические расстройства (за счет усиления перистальтики кишечника)

13. аллергические реакции.

После резкого прекращения приема b-адреноблокаторов возникает (через 24-48 часов) синдром отмены. Наиболее выраженные нарушения наблюдаются с 4-го по 8-й день и постепенно проходят к концу 3-й недели. Для избежания указанного синдрома дозу препаратов нужно снижать в течение 2 недель, а к моменту отмены она должна составлять не более 50% от минимальной терапевтической.

 

 

– Конец работы –

Эта тема принадлежит разделу:

Вводная лекция. Фармакология. Основные этапы истории фармакологии

курс в системе высшего медицинского образования является особым Предметы которые вы будете в этом году изучать имеют исключительное значение в.. Особое место среди всего что вы будете изучать в этом году занимает.. У нас на кафедре вы научитесь выписывать лекарственные препараты узнаете дозы Будете знать каким образом..

Если Вам нужно дополнительный материал на эту тему, или Вы не нашли то, что искали, рекомендуем воспользоваться поиском по нашей базе работ: Блокаторы кальциевых каналов

Что будем делать с полученным материалом:

Если этот материал оказался полезным ля Вас, Вы можете сохранить его на свою страничку в социальных сетях:

Все темы данного раздела:

СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА АДРЕНЕРГИЧЕСКИЙ СИНАПС: АДРЕНОПОЗИТИВНЫЕ СРЕДСТВА.
  Адренергический синапс состоит из пресинаптической мембраны, то есть окончаний адренергического нерва, синаптической цели и постсинаптической мембраны, то есть эффектора. Н

ФАРМАКОЛОГИЯ АДРЕНОНЕГАТИВНЫХ СРЕДСТВ.
  Т.е. средств, нарушающих проведение импульсов через адренергические синапсы, которые, как известно, делятся на средства постсинаптического действия – адреноблокаторы и средст

СРЕДСТВА ДЛЯ НАРКОЗА.
  Наркоз – обратимое угнетение центральной нервной системы, сопровождающееся потерей сознания, всех видов чувствительности, миорелаксацией и ослаблением рефлекторной деятельности.

Побочные эффекты, возникающие в различные стадии наркоза.
В первую стадию может быть рефлекторная брадикардия и остановка сердца, рефлекторное угнетение дыхания и его остановка (повышается тонус блуждающего нерва). Во вторую стадию могут возникну

НЕНАРКОТИЧЕСКИЕ АНАЛЬГЕТИКИ
Анальгетики – препараты, избирательно подавляющие болевую чувствительность, они не выключают сознания и не угнетают другие виды чувствительности. Исходя из фармакодинамики, их подразделяют:

АНКСИОЛИТИКИ И АНТИПСИХОТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА.
Средства, влияющие на психоэмоциональную сферу, то есть на высшую нервную деятельность, эмоции и поведение. По направленности действия они делятся на три группы:

СЕРДЕЧНЫЕ ГЛИКОЗИДЫ
  Сердечные гликозиды – вещества растительного происхождения, которые обладают выраженным кардиотоническим действием и до настоящего времени является основным средством лечения недост

АНТИАРИТМИКИ
  Нарушения сердечного ритма являются симптомами проявления почти любого заболевания сердца. Более того, аритмии возникают иногда у практически здоровых людей. От функциональных аритм

Антиангинальные средства
Средства, понижающие потребность миокарда в кислороде Средства, повышающие доставку кислорода к миокарду Органические нитраты Нитрог

Нежелательные эффекты
1. Головная боль связана с расширением и повышением проницаемости вен мозговых оболочек, ведущими к повышению внутричерепного давления. Через 3-5 дней лечения головная боль, как правило, уменьшаетс

АНТИГИПЕРТЕНЗИВНЫЕ СРЕДСТВА
  В настоящее время в России около 30% населения страдает артериальной гипертензией (АГ), которая является главной причиной сосудистых заболеваний мозга, включая инсульт, и одним из о

МОЧЕГОННЫЕ СРЕДСТВА
Почка является органом, участвующим в обеспечении постоянства основных физико-химических констант крови и др. жидкостей внешней среды, циркуляторного гомеостаза, регуляции обмена различных органиче

СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА КРОВЕТВОРЕНИЕ, СВЕРТЫВАНИЕ КРОВИ И ФИБРИНОЛИЗ.
  Функции крови. 1. Транспортная, циркулирующая по сосудам, определяет ряд других функций. 2. Дыхательная, приносит к клеткам, тканям и органам кислород и уно

ГОРМОНЫ
Эндокринная и нервная система регулирует все функции организма, поддерживая его гомеостаз. Кроме того, они ответственны за процессы дифференциации клеток и тканей, роста и созревания организма, а т

Антитиреоидные средства
Йод хорошо всасывается из ЖКТ. Угнетает продукцию тиролиберина, а затем ТТГ гипофиза. Соответственно снижается продукция гормона щитовидной железы. Вызывает снижение обилие щитовидной железы

Производные сульфонилмочевины
↓ Блок АТФ-зависимых К+-каналов β-клеток островков Ленгерганса ↓ Деполяризация мембран β-клеток ↓ Открывание поте

Препараты инсулина
Инсулин для медицинского применения получают из поджелудочных желез свиней и крупного рогатого скота. В последнее время разработаны биотехнологические способы получения человеческого инсулина. Полу

Препараты
Естественные: кортизон, гидрокортизон (в 3-5 раз активнее) 1)используются, в основном, per os для заместительной терапии 2)в/в при шоках и астматическом статусе 3)

Причины витаминной недостаточности
I. Экзогенная (алиментарная, первичная) причина. Когда не хватает витамина в пище. II.Эндогенная (вторичная) причина. К эндогенным причинам относятся: 1. нарушение всасывания витаминов при

Показания к применению
Применяют тиамин как заместительное средство для профилактики и лечения гипо- и авитаминозов, как неспецифичекое лекарственное средство с антихолинэстеразной активностью при невритах, невралгиях, р

Препаратом витамина К является викасол, который рассматривается как витамин К3, эффект которого проявляется через 12-18 часов.
Применяют викасол при кровотечениях, связанных с дефицитом протромбина, для профилактики кровоточивости у новорожденных детей назначают беременным в течение последнего месяца беременности.

АНТИБИОТИКИ
  Как было сказано ранее, все противомикробные средства по преимущественной цели применения делятся на 3 группы. 1.Дезинфицирующие средства, которые применяются для ун

ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНЫЕ СРЕДСТВА.
Туберкулез – инфекционное заболевание, для лечения которого на протяжении многихстолетий применялись самые различные методы и средства известные медицине. Еще в средние века больных с легочной чесо

Особенности химиотерапии туберкулеза
Ее необходимо проводить регулярно и систематически в течение длительного времени (до 12-18 мес.), что связано, во-первых, с биологическими и морфологическими свойствами микобактерии туберкул

Антибиотики
Стрептомицин относится к аминогликозидам, был открыт Ваксманом в 1943 году, продуцируется лучистыми грибами. Это первое в истории противотуберкулезное средство. Спектр противомикробного дейс

Синтетические противотуберкулезные средства
Производные гидразидов изоникотиновой кислоты (ГИНК). Спектр узкий. Они губительно действуют только на микобактерии туберкулеза и лепры. Механизм действия до конца не ясен, с

Хотите получать на электронную почту самые свежие новости?
Education Insider Sample
Подпишитесь на Нашу рассылку
Наша политика приватности обеспечивает 100% безопасность и анонимность Ваших E-Mail
Реклама
Соответствующий теме материал
  • Похожее
  • Популярное
  • Облако тегов
  • Здесь
  • Временно
  • Пусто
Теги