рефераты конспекты курсовые дипломные лекции шпоры

Реферат Курсовая Конспект

АНТИГИПЕРТЕНЗИВНЫЕ СРЕДСТВА

АНТИГИПЕРТЕНЗИВНЫЕ СРЕДСТВА - раздел История, Вводная лекция. Фармакология. Основные этапы истории фармакологии   В Настоящее Время В России Около 30% Населения Страдает Артер...

 

В настоящее время в России около 30% населения страдает артериальной гипертензией (АГ), которая является главной причиной сосудистых заболеваний мозга, включая инсульт, и одним из основных факторов риска развития ишемической болезни сердца, в том числе инфаркта миокарда. Доля смертности от сердечно-сосудистых заболеваний в общей смертности достигает 50-60%, причем, половина летальных случаев обусловлена ИБС, треть - цереброваскулярными болезнями.

Инсульты в России возникают в 4 раза чаще, чем в США и странах Зап. Европы, хотя среднее АД в этих популяциях различается незначительно. Причинами столь неблагополучной обстановки признаны: 1) недостаточная осведомленность человека о наличии у него АГ; 2) низкий охват лечения и 3) очень малая его эффективность.

В связи с этим становится понятной необходимость 1) пристального внимания врачей к выявлению АГ и выбору правильной тактики ее лечения, с одной стороны, и 2) совершенствования существующей медикаментозной терапии АГ с другой стороны (так как "идеальных" гипотензивных препаратов, которые бы обеспечивали нормализацию АД у всех больных без каких-либо побочных действий, не существует).

АГ как заболевание - это стойкое хроническое повышение систолического (до 140 и > мм рт. ст.) и (или) диастолического (до 90 и > мм рт. ст.) артериального давления.

По этиологическому признаку выделяют 2 формы АГ:

1. первичная (=эссенциальная) АГ (неустановленной этиологии)

2. вторичная (= симптоматическая) АГ, причина которой известна (это могут быть: воздействие экзогенных веществ (в т.ч. лекарственных препаратов), заболевания почек, эндокринные заболевания, коарктация аорты и аортиты, осложнения беременности, неврологические заболевания, хирургические осложнения, некоторые нарушения гемодинамики).

Органами-мишенями АГ (т.е. органами, повреждающимися при АГ) являются: сердце, мозг, почки, сетчатка, сосуды.

В организме существует множество механизмов регуляции АД. Все они (и прессорные, и депрессорные) реализуются за счет влияния на 3 основных фактора, определяющих уровень АД:

1. ударный объем (УО)

2. общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС)

3. объем циркулирующей крови (ОЦК)

При АГ могут наблюдаться 3 типа гемодинамики:

- гиперкинетический (повышенное УО, ОЦК в норме, ОПССможет быть понижено

- эукинетический (повышенное УО и ОПСС, ОЦК в норме)

- гипокинетический (повышенное ОПСС и ОЦК, УО в норме или понижен)

Итак, лечение АГ включает немедикаментозные и медикаментозные методы.

Немедикаментозные меры способствуют некоторому снижению АД и уменьшению потребности в гипотензивных препаратах, к ним относятся:

- избавление от избыточной массы тела

- ограничение потребления алкоголя, Na, насыщенных жиров и холестерина

- увеличение аэробной физической активности

- адекватное потребление K, Mg, Ca

- отказ от курения.

Что касается медикаментозной терапии, то антигипертензивные средства в зависимости от путей снижения АД классифицируются следующим образом:

I Средства, уменьшающие стимулирующее влияние адренергической иннервации на сердечно-сосудистую систему (нейротропные средства).

А - Средства центрального механизма действия (понижающие тонус вазомоторных центров): *Клофелин, Гуанфацин, Моксонидин, Метилдофа

Б - Средства периферического механизма действия:

1. Средства, блокирующие вегетативные ганглии (ганглиоблокаторы):

*Пентамин, Бензогексоний, Гигроний.

2. Симпатолитики:

*Резерпин, Октадин

3. Адреноблокаторы:

а) a1-адреноблокаторы:

*Празозин, Доксазозин, Теразозин

б) b-адреноблокаторы

- неселективные (b1b2-адреноблокаторы)

*Анаприлин, Надолол (=Коргард)

- кардиоселективные (b1-адреноблокаторы)

*Атенолол, Метопролол, Талинолол

в) b, a-адреноблокаторы:

*Лабеталол, Карведилол

II Средства, влияющие на ренин-ангиотензивную систему:

1. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента:

*Каптоприл, Эналаприл, Квинаприл, Фозиноприл

2. Блокаторы ангиотензиновых рецепторов:

*Лозартан, Ирбесартан, Валзартан

III Сосудорасширяющие препараты прямого миотропного действия

1. Средства, влияющие на ионные каналы:

а) Блокаторы кальциевых каналов:

*Фенигидин, Дилтиазем, Верапамил

б) Активаторы калиевых каналов:

*Миноксидил, Диазоксид

2. Донаторы окиси азота:

*Натрия нитропруссид

3. Разные препараты:

*Апрессин, Дибазол, Магния сульфат

IV Диуретики (средства, влияющие на водно-солевой обмен):

*Дихлотиазид, Индопамид (арифон).

I. А. Средства, понижающие тонус вазомоторных центров.

Клофелин

Механизм действия (МД): В продолговатом мозге находятся ядра солитарного тракта, нейроны которых имеют расположенные постсинаптически a2-адренорецепторы и имидазолиновановые рецепторы. Клофелин стимулирует эти рецепторы. При возбуждении этих рецепторов возникает нервный импульс, который идет по двум путям:

1. К тормозным нейронам продолговатого мозга, которые возбуждаются и оказывают угнетающий эффект на СДЦ - тонус СДЦ снижается ® это ведет к уменьшению нисходящей стимулирующей импульсации, идущей от СДЦ к сердцу и сосудам (по пре- и постганглионарным симпатическим волокнам) - т.е. снижаются симпатические влияния на сердце и сосуды ® уменьшается работа сердца и ОПСС ® снижается АД.

2. К центру блуждающего нерва, тонус которого повышается ® соответственно повышаются парасимпатические влияния на сердце ® работа сердца уменьшается.

Снижение тонуса симпатических нервов ведет также к уменьшению выработки ренина клетками ЮГА почек, т.к. в них находятся b-адренорецепторы, это приводит к снижению образования ангиотензина II, обладающего сосудосуживающими свойствами. Это основной МД клофелина; кроме того он стимулирует периферические пресинаптические a2-адренорецепторы, физиологическая роль которых заключается в осуществлении обратной отрицательной связи, регулирующей высвобождение норадреналина в адренергических синапсах. При стимуляции этих рецепторов высвобождение норадреналина из варикозных утолщений уменьшается ® симпатические влияния на сердце и сосуды уменьшаются, что сопровождается снижением АД.

Фармакокинетика (ФК): хорошо всасывается из ЖКТ;

При приеме внутрь: начало действия - через 30-60 мин, пик действия - через 2-4 ч; продолжительность действия - 6-12 ч;

При сублингвальном приеме: начало действия - через 15-30 мин;

При в/м введении: начало действия - через 30-60 мин;

При в/в введении - начало действия - через 3-5 мин, выделяется в основном почками.

Применение: 1) при гипертензивных кризах

2) при обострении АГ

Назначается по 0,075 - 0,3 мг ´ 3-4 раза в сутки не более 4-х недель.

Побочные эффекты:

- седативный и снотворный эффекты (в больших дозах может вызвать наркотическое состояние);

- задержка Na и воды в организме;

- понижение активности слюнных и желудочных желез;

- запоры.

К клофелину быстро развивается привыкание. При его резкой отмене может наблюдаться синдром отмены, по клиник напоминающий ГК при феохромацитоме (резкое повышение АД, тахикардия, мышечная дрожь, бессонница, потливость), что обусловлено гиперсимпатикотонией (т.к. понижение АД при приеме клофелина вызывает компенсаторные реакции в организме, направленные на повышение АД, которые проявляют себя лишь при отмене клофелина). Нередко на фоне приема клофелина заболевание приобретает кризовый характер. Отменять препарат следует постепенно.

В России клофелин необоснованно широко включается в терапию АГ, тогда как в большинстве стран он служит преимущественно для купирования кризов. Гуанфацин, Моксонидин действуют более продолжительно (их принимают 1 раз в сутки), Метилдофу - 2-3 раза в сутки.

Моксонидин стимулирует в основном имидазолиновые рецепторы в продолговатом мозге, у него отсутствует седативный эффект.

I. Б. 1. Ганглиоблокаторы

МД: блокируют Н-холинорецепторы постсинаптической мембраны в вегетативных ганглиях ® тем самым нарушают проведение импульсов по ВНС к эффектору. Гипотензивное действие обусловлено блокадой постсинаптческих Н-холинорецепторов в симпатических ганглиях, что ведет к снижению импульсации в постганглионарном адренергическом волокне ® < возбуждаются a1-адренорецепторы в сосудах, b1-адренорецепторы в миокарде ® понижается тонус ГМК сосудов и миокрда ® уменьшаются ОПСС и работа сердца ® понижается АД (основной эффект все же расширение сосудов). Гипотензивный эффект очень выраженный, но непродолжителен.

ФК: - при в/в введении - начало действия через 3-5 мин;

- при в/м введении - начало действия через 20-30 мин;

- продолжительность действия бензогексония, пентамина - 2-6 ч, гигрония - 10-15 мин (после прекращения в/в инфузии).

Применение: - гипертензивные кризы (т.к. действие яркое, но непродолжительное и много ПЭ). Инъекции бензогексония, пентамина можно повторять - 3-4 раза в сутки.

ПЭ: 1) связанные с блокадой парасимпатических ганглиев:

- понижение моторной и секреторной функций ЖКТ (вплоть до развития кишечной непроходимости - паралитического имуса; дисфагии)

- понижение тонуса мышц мочевого пузыря ® нарушение мочеиспускания;

- нарушение аккомодации; мидриаз;

2) ортостатическая гипотензия.

К ганглиоблокаторам относительно быстро развивается привыкание.

I. Б. 2. Симпатолитики

МД: способствуют истощению запасов КА в адренергических терминалях, т.е. действуют пресинаптически, т.о. избирательно блокируя адренергическую иннервацию, т.к. < норадреналина пост-т в синапт. щель ® < возд-е оказывается на постсин. Адренорецептора, в том числе и b1-адренорецепторы миокарда и a1-адренорецепторы сосудов ® что ведет к угнетению работы сердца и расширению сосудов (т.е. понижению ОПСС) ® АД уменьшается.

ФК: - применяют резерпин и октадин внутрь;

- резерпин проникает через ГЭБ, октадин практически не проникает, оказывает > выраженное гипотензивное действие.

Оба препарата характеризуются длительным латентным периодом (от нескольких часов до 2-3 суток); максимальный эффект развивается к концу первой недели, т.к. запасы норадреналина истощаются не сразу.

Исчезновение эффекта также происходит постепенно по мере восстановления запасов норадреналина в адренергических терникалях.

Применение: артериальная гипертензия.

Октадин применяется 1 раз в сутки, резерпин - 2-3 раза в сутки.

Побочные эффекты:

- у резерпина - угнетение функций ЦНС: сонливость, общая слабость, понижение памяти, иногда депрессивные состояния, экстрапирамидные расстройства;

- увеличение моторной и секреторной функций ЖКТ (нередко диарея);

- увеличение наклонности к бронхоспазму;

- набухание слизистой оболочки носа;

- задержка жидкости в организме;

- ортостатический коллапс (редко при применении октадина)

I.Б.№. а) α-адреноблокаторы

a1-адреноблокаторы.

МД: блокируют постсинаптические a1-адренорецепторы резистивных сосудов, что ведет к расширению последних и понижению АД.

ФК: празозин применяется внутрь 2-4 раза в день; начало действия - через 2 ч, продолжительность действия - 6-10 ч.

Применение: артериальная гипертензия.

Побочные эффекты:

- слабость, сонливость;

- головная боль;

- ортостатическая гипотензия (при применении пазозина: особенно после приема 1-ой дозы - так называемый "феномен 1-ой дозы");

- некоторое повышение перистальтики ЖКТ;

- сердцебиение.

– Конец работы –

Эта тема принадлежит разделу:

Вводная лекция. Фармакология. Основные этапы истории фармакологии

курс в системе высшего медицинского образования является особым Предметы которые вы будете в этом году изучать имеют исключительное значение в.. Особое место среди всего что вы будете изучать в этом году занимает.. У нас на кафедре вы научитесь выписывать лекарственные препараты узнаете дозы Будете знать каким образом..

Если Вам нужно дополнительный материал на эту тему, или Вы не нашли то, что искали, рекомендуем воспользоваться поиском по нашей базе работ: АНТИГИПЕРТЕНЗИВНЫЕ СРЕДСТВА

Что будем делать с полученным материалом:

Если этот материал оказался полезным ля Вас, Вы можете сохранить его на свою страничку в социальных сетях:

Все темы данного раздела:

СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА АДРЕНЕРГИЧЕСКИЙ СИНАПС: АДРЕНОПОЗИТИВНЫЕ СРЕДСТВА.
  Адренергический синапс состоит из пресинаптической мембраны, то есть окончаний адренергического нерва, синаптической цели и постсинаптической мембраны, то есть эффектора. Н

ФАРМАКОЛОГИЯ АДРЕНОНЕГАТИВНЫХ СРЕДСТВ.
  Т.е. средств, нарушающих проведение импульсов через адренергические синапсы, которые, как известно, делятся на средства постсинаптического действия – адреноблокаторы и средст

СРЕДСТВА ДЛЯ НАРКОЗА.
  Наркоз – обратимое угнетение центральной нервной системы, сопровождающееся потерей сознания, всех видов чувствительности, миорелаксацией и ослаблением рефлекторной деятельности.

Побочные эффекты, возникающие в различные стадии наркоза.
В первую стадию может быть рефлекторная брадикардия и остановка сердца, рефлекторное угнетение дыхания и его остановка (повышается тонус блуждающего нерва). Во вторую стадию могут возникну

НЕНАРКОТИЧЕСКИЕ АНАЛЬГЕТИКИ
Анальгетики – препараты, избирательно подавляющие болевую чувствительность, они не выключают сознания и не угнетают другие виды чувствительности. Исходя из фармакодинамики, их подразделяют:

АНКСИОЛИТИКИ И АНТИПСИХОТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА.
Средства, влияющие на психоэмоциональную сферу, то есть на высшую нервную деятельность, эмоции и поведение. По направленности действия они делятся на три группы:

СЕРДЕЧНЫЕ ГЛИКОЗИДЫ
  Сердечные гликозиды – вещества растительного происхождения, которые обладают выраженным кардиотоническим действием и до настоящего времени является основным средством лечения недост

АНТИАРИТМИКИ
  Нарушения сердечного ритма являются симптомами проявления почти любого заболевания сердца. Более того, аритмии возникают иногда у практически здоровых людей. От функциональных аритм

Антиангинальные средства
Средства, понижающие потребность миокарда в кислороде Средства, повышающие доставку кислорода к миокарду Органические нитраты Нитрог

Нежелательные эффекты
1. Головная боль связана с расширением и повышением проницаемости вен мозговых оболочек, ведущими к повышению внутричерепного давления. Через 3-5 дней лечения головная боль, как правило, уменьшаетс

Блокаторы кальциевых каналов
Первый представитель этой группы был получен в результате попыток синтезировать более эффективные аналоги алкалоида опийного мака папаверина. Классификация

МОЧЕГОННЫЕ СРЕДСТВА
Почка является органом, участвующим в обеспечении постоянства основных физико-химических констант крови и др. жидкостей внешней среды, циркуляторного гомеостаза, регуляции обмена различных органиче

СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА КРОВЕТВОРЕНИЕ, СВЕРТЫВАНИЕ КРОВИ И ФИБРИНОЛИЗ.
  Функции крови. 1. Транспортная, циркулирующая по сосудам, определяет ряд других функций. 2. Дыхательная, приносит к клеткам, тканям и органам кислород и уно

ГОРМОНЫ
Эндокринная и нервная система регулирует все функции организма, поддерживая его гомеостаз. Кроме того, они ответственны за процессы дифференциации клеток и тканей, роста и созревания организма, а т

Антитиреоидные средства
Йод хорошо всасывается из ЖКТ. Угнетает продукцию тиролиберина, а затем ТТГ гипофиза. Соответственно снижается продукция гормона щитовидной железы. Вызывает снижение обилие щитовидной железы

Производные сульфонилмочевины
↓ Блок АТФ-зависимых К+-каналов β-клеток островков Ленгерганса ↓ Деполяризация мембран β-клеток ↓ Открывание поте

Препараты инсулина
Инсулин для медицинского применения получают из поджелудочных желез свиней и крупного рогатого скота. В последнее время разработаны биотехнологические способы получения человеческого инсулина. Полу

Препараты
Естественные: кортизон, гидрокортизон (в 3-5 раз активнее) 1)используются, в основном, per os для заместительной терапии 2)в/в при шоках и астматическом статусе 3)

Причины витаминной недостаточности
I. Экзогенная (алиментарная, первичная) причина. Когда не хватает витамина в пище. II.Эндогенная (вторичная) причина. К эндогенным причинам относятся: 1. нарушение всасывания витаминов при

Показания к применению
Применяют тиамин как заместительное средство для профилактики и лечения гипо- и авитаминозов, как неспецифичекое лекарственное средство с антихолинэстеразной активностью при невритах, невралгиях, р

Препаратом витамина К является викасол, который рассматривается как витамин К3, эффект которого проявляется через 12-18 часов.
Применяют викасол при кровотечениях, связанных с дефицитом протромбина, для профилактики кровоточивости у новорожденных детей назначают беременным в течение последнего месяца беременности.

АНТИБИОТИКИ
  Как было сказано ранее, все противомикробные средства по преимущественной цели применения делятся на 3 группы. 1.Дезинфицирующие средства, которые применяются для ун

ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНЫЕ СРЕДСТВА.
Туберкулез – инфекционное заболевание, для лечения которого на протяжении многихстолетий применялись самые различные методы и средства известные медицине. Еще в средние века больных с легочной чесо

Особенности химиотерапии туберкулеза
Ее необходимо проводить регулярно и систематически в течение длительного времени (до 12-18 мес.), что связано, во-первых, с биологическими и морфологическими свойствами микобактерии туберкул

Антибиотики
Стрептомицин относится к аминогликозидам, был открыт Ваксманом в 1943 году, продуцируется лучистыми грибами. Это первое в истории противотуберкулезное средство. Спектр противомикробного дейс

Синтетические противотуберкулезные средства
Производные гидразидов изоникотиновой кислоты (ГИНК). Спектр узкий. Они губительно действуют только на микобактерии туберкулеза и лепры. Механизм действия до конца не ясен, с

Хотите получать на электронную почту самые свежие новости?
Education Insider Sample
Подпишитесь на Нашу рассылку
Наша политика приватности обеспечивает 100% безопасность и анонимность Ваших E-Mail
Реклама
Соответствующий теме материал
  • Похожее
  • Популярное
  • Облако тегов
  • Здесь
  • Временно
  • Пусто
Теги