рефераты конспекты курсовые дипломные лекции шпоры
- Раздел Философия
- /
- Фармакокинетические модели (однокамерная и двухкамерная), количественные законы всасывания и элиминации лекарств.
Реферат Курсовая Конспект
Фармакокинетические модели (однокамерная и двухкамерная), количественные законы всасывания и элиминации лекарств.
Фармакокинетические модели (однокамерная и двухкамерная), количественные законы всасывания и элиминации лекарств. - раздел Философия, Сущность фармакологии как науки. Разделы и области современной фармакологии. Основные термины и понятия фармакологии – фармакологическая активность, действие, эффективность химических веществ. ...
Однокамерная модель.
Весь организм – единый однородный контейнер. Допущения:
1) устанавливается быстрое динамическое развитие между содержанием препарата в кровяном русле и его концентрацией в экстраваскулярных тканях
2) ЛС быстро и равномерно распределяется по всему объему крови
3) Элиминация ЛС подчиняется кинетике первого порядка: скорость уменьшения содержания препарата в крови пропорциональна его концентрации
Если механизмы для устранения лекарственного средства (биотрансформация в печени, почечная секреция) не насыщены при введении терапевтической дозы, логнормальный график изменения плазменной концентрации во времени будетлинеен.
Наклон логнормальной оси -Kel, где Kel - постоянная скорости элиминации и имеет размерность время-1. Значение С0 получается экстраполяцией графика до пересечения с осью ординат. Плазменная концентрация ЛВ (Ct) в любое время t после введения в организм составляет:
Ln Ct = Ln C0 – kt. Константа элиминации Kel, Vd, и общий клиренс (CL) связаны выражением: CL = k × Vd
Двухкамерная модель.
Часто после поступления ЛС в организм не удается быстро достичь равновесия между содержанием ЛС в крови и его концентрацией в экстраваскулярной жидкости. Тогда полагают, что в совокупности тканей и биологических жидкостей организма можно выделить две камеры, которые отличаются степенью доступности для проникновения ЛС. К центральной камере относится кровь (часто с интенсивно перфузируемыми органами – печень, почки), к периферической – интерстициальная жидкость внутренних органов и тканей.
Результирующий график показывает начальную фазу распределения (время, требуемое ЛС для достижения равновесного состояния между центральной и периферической камерами и следующую за ней медленную фазу элиминациипервого порядка.
Значение С0, получается экстраполяцией фазы элиминации до пересечения с осью ординат. С0 используется для вычисления объема распределения и константы элиминации. Формулы для расчета Сt и Cl, приведенные для однокамерной модели, также применяются в течение фазы элиминации для препаратов, которые удовлетворяют условиям модели с двумя камерами.
9. Биодоступность лекарств – определение, сущность, количественное выражение, детерминанты. Понятие о биодоступности
Биодоступность (F) – характеризует полноту и скорость всасывания ЛС при внесистемных путях введения - отражает количество неизмененного вещества, которое достигло системного кровотока, относительно исходной дозы препарата.
F составляет 100% для ЛС, которые вводят внутривенно. При введении другими путями F обычно меньше из-за неполной абсорбции и частичного метаболизма в периферических тканях. F равна 0, если ЛС не всасывается из просвета ЖКТ.
Для оценки F строят кривую зависимости концентрации ЛС в крови от времени после его введения внутривенно, а также после введения исследуемым путем. Это т.н. фармакокинетические кривые зависимости «время-концентрация». Путем интегрирования находят значения площади под фармакокинетической кривой и рассчитывают F как отношение:
≤ 1, где AUC – площадь под фармакокинетической кривой (Area Under Curve)
Биодоступность > 70% считается высокой, ниже 30% - низкой.
Детерминанты биодоступности:
1) скорость всасывания
2) полнота всасывания - недостаточная абсорбция ЛС вследствие его очень высокой гидрофильности или липофильности, метаболизма бактериями кишечника при энтеральном введении и т.д.
3) пресистемная элиминация – при высокой биотрансформация в печени F ЛС низкая (нитроглицерин при пероральном введении).
4) лекарственная форма - сублингвальные таблетки и ректальные суппозитории помогают ЛС избежать пресистемной элиминации.
– Конец работы –
Эта тема принадлежит разделу:
Сущность фармакологии как науки. Разделы и области современной фармакологии. Основные термины и понятия фармакологии – фармакологическая активность, действие, эффективность химических веществ.
Фармакология наука о лекарствах во всех аспектах теоретическая основа терапии... а наука о взаимодействии химических веществ с живыми системами... б наука об управлении процессами жизнедеятельности организма с помощью химических веществ...
Если Вам нужно дополнительный материал на эту тему, или Вы не нашли то, что искали, рекомендуем воспользоваться поиском по нашей базе работ: Фармакокинетические модели (однокамерная и двухкамерная), количественные законы всасывания и элиминации лекарств.
Что будем делать с полученным материалом:
Если этот материал оказался полезным ля Вас, Вы можете сохранить его на свою страничку в социальных сетях:
| Твитнуть |
Хотите получать на электронную почту самые свежие новости?
Подпишитесь на Нашу рассылку
Реклама
Информация в виде рефератов, конспектов, лекций, курсовых и дипломных работ имеют своего автора, которому принадлежат права. Поэтому, прежде чем использовать какую либо информацию с этого сайта, убедитесь, что этим Вы не нарушаете чье либо право.
© copyright 1999 - 2024 allRefs.net. Все права защищены. Страница сгенерирована за: 0.019 сек.
Новости и инфо для студентов